RTI-112 - RTI-112
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| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 17 H 22 Cl N O 2 |
| Masa molar | 307,82 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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RTI (- 4229 ) -112 ( 2β-carbometoxi-3β- (3-metil-4-clorofenil) tropano ) es un fármaco estimulante sintético de la familia del feniltropano . A diferencia del RTI-113 , que es selectivo para DAT, el RTI-112 es un inhibidor de recaptación triple no selectivo .
Las pruebas in vitro muestran una selectividad de transportador de serotonina (SERT) / transportador de dopamina (DAT) / transportador de norepinefrina (NET) muy similar a la cocaína , aunque el comportamiento in vivo es diferente:
"El inhibidor del transportador de monoaminas no selectivo RTI-126 y los inhibidores selectivos de DAT RTI-150 y RTI-336 tuvieron una velocidad de inicio más rápida (30 min) y una duración de acción corta (4 h). Por el contrario, el transportador de monoaminas no selectivo El inhibidor RTI-112 tuvo una tasa de inicio más lenta (30 a 60 min) y una duración de acción más prolongada (10 h). Los inhibidores selectivos de DAT RTI-171 y RTI-177 también tuvieron tasas de inicio más lentas (30 a 120 min) , pero RTI-171 tuvo una duración de acción corta (2.5 h) mientras que RTI-177 tuvo una duración de acción muy larga (20 h) ".
La eficacia de los análogos de la cocaína para provocar la autoadministración está relacionada con la velocidad a la que se administran. Es menos probable que los análogos de inicio más lento funcionen como estimulantes del comportamiento que los análogos que provocan una tasa de inicio más rápida. Es menos probable que los análogos no selectivos funcionen como "reforzadores" que los inhibidores de la recaptación que tienen especificidad de DAT.
Para que un inhibidor de la recaptación de dopamina (DRI), como la cocaína, induzca euforia, las exploraciones PET en primates revelan que la ocupación de DAT debe ser> 60%.
El RTI-112 tiene afinidad equipotente in vitro en SERT, NET y DAT, respectivamente. El RTI-112 no se autoadministra de manera confiable, a diferencia de los inhibidores selectivos de la recaptación de DAT que se usaron en este estudio. In vivo en la ED50, RTI-112 no tuvo ocupación DAT en absoluto. En el ED50, casi todo el RTI-112 ocupaba el SERT a esta dosis. Se requirió una dosis significativamente más alta para obtener> 70% de ocupación DAT en el caso de RTI-112; sin embargo, el RTI-112 aún pudo suprimir la administración de cocaína en la DE50, lo que sugiere que un mecanismo serotoninérgico fue responsable de esto.