Metapristona - Metapristone

Metapristona
Metapristone.svg
Datos clinicos
Otros nombres RU-42633; Desmetilmifepristona; 17β-hidroxi-11β- [4- (metilamino) fenil] -17α- (prop-1-in-1-il) estra-4,9-dien-3-ona
Identificadores
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 28 H 33 N O 2
Masa molar 415.577  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )

La metapristona (nombre en código de desarrollo RU-42633 ; también conocida como desmetilmifepristona ) es el principal metabolito de la mifepristona (RU-486, RU-38486) y un modulador selectivo del receptor de progesterona (SPRM) que nunca se comercializó. Se forma a partir de mifepristona en el hígado por la enzima CYP3A4 mediante monodemetilación y circula en concentraciones superiores a las de mifepristona. El metabolito conserva una afinidad parcial pero considerable por el receptor de progesterona (PR) y el receptor de glucocorticoide (GR) ( RBA = 21% y 61% de la de la mifepristona por las formas humanas de estos receptores, respectivamente). Sobre la base de acciones que aparentemente son independientes de su actividad hormonal, se está investigando la metapristona como un potencial agente quimiopreventivo de la metástasis del cáncer .

Referencias