Praziquantel - Praziquantel
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| Datos clinicos | |
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| Pronunciación | / ˌ p r æ z ɪ k w ɒ n t ɛ l / |
| Nombres comerciales | Biltricida |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a608048 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Uso humano: por vía oral ( tabletas ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Relativamente pequeño |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media de eliminación | 0,8 a 1,5 horas (metabolitos principales: 4 a 5 horas) |
| Excreción | Orina (principalmente) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.054.126 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 24 N 2 O 2 |
| Masa molar | 312,413 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 136 a 138 ° C (277 a 280 ° F) |
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| (verificar) | |
El praziquantel (PZQ), vendido bajo la marca Biltricide entre otros, es un medicamento que se usa para tratar varios tipos de infecciones por gusanos parásitos en mamíferos, aves, anfibios, reptiles y peces. En humanos específicamente, se usa para tratar esquistosomiasis , clonorquiasis , opistorquiasis , infecciones por tenias , cisticercosis , enfermedad hidatídica y otras infecciones por trematodos . No debe usarse para infecciones de los ojos por gusanos. Se toma por vía oral .
Los efectos secundarios en humanos pueden incluir mala coordinación, dolor abdominal, vómitos, dolor de cabeza y reacciones alérgicas. Si bien puede usarse durante el embarazo , no se recomienda su uso durante la lactancia . El praziquantel pertenece a la clase de medicamentos antihelmínticos . Funciona en parte al afectar la función del succionador del gusano.
El praziquantel fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1982. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Usos médicos
El praziquantel se usa para tratar enfermedades causadas por infecciones con varios tipos de parásitos internos / gastrointestinales y externos, que incluyen:
- Enfermedad hidatídica causada por la infección de varios órganos con estadios larvarios de tenias del género Echinococcus
- Cisticercosis causada por una infección del cerebro y / o músculos con los huevos y las larvas de la tenia del cerdo Taenia solium (aunque se ha considerado menos eficaz que el albendazol en el tratamiento de la neurocisticercosis )
- En perros y gatos, cuyos tractos gastrointestinales están infectados con las tenias Dipylidium caninum o Taenia taeniaeformis , respectivamente; El praziquantel también se usa a menudo en combinación fija con embonato de pirantel contra los gusanos redondos ( ascáridos ): Toxocara cati y Toxascaris leonina . El praziquantel también es eficaz contra Echinococcus multilocularis .
- Esquistosomiasis causada por trematodos del género Schistosoma : a partir de 2005, el praziquantel es el tratamiento principal para la esquistosomiasis humana , para la cual suele ser eficaz en una sola dosis.
- Clonorquiasis provocada por el parásito hepático chino Clonorchis sinensis
- Paragonimiasis causada por infección con trematodos pulmonares, principalmente de la especie Paragonimus westermani
- Fasciolopsiasis causada por trematodos intestinales Fasciolopsis buski
Efectos secundarios
La mayoría de los efectos secundarios se desarrollan debido a la liberación del contenido de los parásitos a medida que se destruyen y la consiguiente reacción inmunitaria del huésped. Cuanto mayor es la carga de parásitos, más graves y frecuentes son normalmente los efectos secundarios.
- Sistema nervioso central (SNC): los efectos secundarios que ocurren con frecuencia son mareos , dolor de cabeza y malestar. Somnolencia , somnolencia , fatiga y vértigo también se han visto. Casi todos los pacientes con cisticercosis cerebral experimentan efectos secundarios en el SNC relacionados con la muerte celular de los parásitos (dolor de cabeza, empeoramiento de problemas neurológicos preexistentes, convulsiones , aracnoiditis y meningismo ). Estos efectos secundarios pueden poner en peligro la vida y pueden reducirse mediante la coadministración de corticosteroides . Se recomienda encarecidamente que todos los pacientes con cisticercosis cerebral sean hospitalizados durante el tratamiento.
- Tracto gastrointestinal: Aproximadamente el 90% de todos los pacientes tienen dolor o calambres abdominales con o sin náuseas y vómitos. Se puede desarrollar diarrea y puede ser severa con cólicos. Sudoración, fiebre y, a veces, heces con sangre pueden ocurrir junto con diarrea.
- Hígado: se observan con frecuencia aumentos asintomáticos y transitorios de las enzimas hepáticas ( AST y ALT ) (hasta un 27%). Hasta el momento no se ha observado ningún caso de daño hepático sintomático.
- Reacciones de sensibilidad: urticaria , erupción cutánea , prurito y eosinofilia en los recuentos de glóbulos blancos.
- Otras ubicaciones / cuerpo en general: dolor lumbar, mialgia, artralgia, fiebre, sudoración, diversas arritmias cardíacas e hipotensión
El embarazo
La OMS afirma que el prazicuantel es seguro durante el embarazo. Los estudios en animales no han revelado evidencia de daño fetal. El prazicuantel es eficaz para reducir la esquistosomiasis durante el embarazo. Otro ensayo encontró que el tratamiento con praziquantel no aumentó las tasas de bajo peso al nacer, muerte fetal o anomalías congénitas.
Interacciones con la drogas
El antibiótico rifampicina disminuye las concentraciones plasmáticas de praziquantel.
Se ha informado que la carbamazepina y la fenitoína reducen la biodisponibilidad del prazicuantel. La cloroquina también reduce su biodisponibilidad.
El fármaco cimetidina aumenta la biodisponibilidad del praziquantel.
Mecanismo de acción
El modo de acción del fármaco no se conoce con exactitud en la actualidad, pero la evidencia experimental indica que el praziquantel aumenta la permeabilidad de las membranas de las células del esquistosoma hacia los iones calcio. De ese modo, el fármaco induce la contracción del músculo de los parásitos, lo que produce parálisis en el estado contraído. Los parásitos moribundos se desprenden de su sitio de acción en el organismo huésped y pueden entrar en la circulación sistémica o pueden ser destruidos por una reacción inmunitaria del huésped ( fagocitosis ). En otros tipos de parásitos sensibles se observan mecanismos adicionales que incluyen desintegraciones focales y alteraciones de la oviposición (puesta de huevos).
Otra hipótesis sobre el mecanismo de acción es que interfiere con la captación de adenosina en los gusanos. Este efecto puede tener relevancia terapéutica dado que el esquistosoma, como la Taenia y el Echinococcus (otros parásitos sensibles al praziquantel), es incapaz de sintetizar purinas , como la adenosina, de novo .
El sitio web de la División de Sanidad Animal de Bayer declara: "El praziquantel es activo contra los cestodos (tenias). El praziquantel se absorbe, se metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis. Al ingresar al tracto digestivo desde la bilis, se exhibe actividad cestocida. Después de la exposición al praziquantel , la tenia pierde su capacidad para resistir la digestión por parte del huésped mamífero. Debido a esto, las tenias enteras, incluidas las escolices (plural de "scolex"), rara vez se transmiten después de la administración de praziquantel. En muchos casos, solo se desintegran y se digieren parcialmente se verán trozos de tenias en las heces. La mayoría de las tenias se digieren y no se encuentran en las heces ".
El praziquantel se administra como racemato , pero sólo el enantiómero ( R ) es biológicamente activo; los enantiómeros se pueden separar usando una resolución de una amina obtenida de praziquantel.
Farmacocinética
El prazicuantel se absorbe bien (alrededor del 80%) en el tracto gastrointestinal . Sin embargo, debido al extenso metabolismo de primer paso , solo una cantidad relativamente pequeña ingresa a la circulación sistémica. El praziquantel tiene una vida media sérica de 0,8 a 1,5 horas en adultos con función renal y hepática normal. Los metabolitos tienen una vida media de 4 a 5 horas. En pacientes con insuficiencia hepática significativa ( puntuación B y C de Child-Pugh ), la semivida sérica aumenta de 3 a 8 horas. El prazicuantel y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal; dentro de las 24 h posteriores a una dosis oral única, del 70 al 80% se encuentra en la orina, pero menos del 0,1% como fármaco inalterado. El prazicuantel se metaboliza a través de la vía del citocromo P450 a través del CYP3A4 . Los agentes que inducen o inhiben el CYP3A4, como la fenitoína , la rifampicina y los antifúngicos azoles , afectarán el metabolismo del prazicuantel.
El praziquantel tiene un efecto particularmente dramático en pacientes con esquistosomiasis . Los estudios de los tratados han demostrado que dentro de los seis meses posteriores a la recepción de una dosis de praziquantel, se puede revertir hasta el 90% del daño causado a los órganos internos debido a la infección por esquistosomiasis.
Historia
Praziquantel se desarrolló en los laboratorios de investigación parasitológica de Bayer AG y Merck KGaA en Alemania (Elberfeld y Darmstadt) a mediados de la década de 1970.
sociedad y Cultura
Nombres de marca
- Tabletas de Biltricida ( Bayer ) (para uso humano)
- Tabletas de Cesol ( Merck )
- Cestoved ( Vedco ) tanto comprimidos como inyectables para uso veterinario
- Tabletas de cisticida (Merck)
- Tableta de Distocide (Shin Poong Pharm. Co., Ltd.) (para uso humano)
- Tableta de distoside ( Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd) (para uso humano)
- Droncit (Bayer) para uso veterinario
- Drontal (combinación con pamoato de pirantel ) (Bayer) para uso veterinario
- D-Worm (Farnum) para uso veterinario; tenga en cuenta que D-Worm también produce un medicamento para lombrices intestinales que contiene piperidina, que no es eficaz contra las tenias.
- Cintas para peces (Thomas Labs) para uso en acuarios
- Kaicide (Taiwán)
- Milbemax (combinación con milbemicina oxima ) ( Novartis ) para uso veterinario
- Popantel ( Jurox )
- PraziPro ( Hikari ) para uso en acuarios
- Praz-Tastic (NFP / National Fish Pharmaceuticals ) para uso en acuarios
- Pure Prazi ( COTS Koi / Children of the Sun Koi) para uso en acuarios
- PraziPure (JKO, Inc. d / b / a Kodama Koi Farm & Kodama Koi Garden; con licencia de COTS Koi) para uso en acuarios
- Profender (combinación con emodepside ) (Bayer) para uso veterinario
- Lengüetas de gusano de cinta ( Trade Winds ) para uso veterinario
- Zentozide ( Berich (Tailandia) Co)
Aprobación regulatoria
El praziquantel está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.
El praziquantel no tiene licencia para su uso en humanos en el Reino Unido, pero se puede importar cuando sea necesario para un paciente determinado. Está disponible en el Reino Unido como antihelmíntico veterinario.
El praziquantel está aprobado por la FDA en los EE. UU. Para el tratamiento de la esquistosomiasis y los trematodos hepáticos, aunque es eficaz en otras infecciones.
Medicina Veterinaria
- Enfermedad por intoxicación por salmón
- Diplozoon paradoxum y otrasinfecciones por trematodos de muchas especies de peces
Puede causar problemas en perros con mutaciones MDR 1.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Biltricida de praziquantel (Rx)" . Medscape . WebMD . Consultado el 1 de noviembre de 2015 .
- "Praziquantel" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.