Cisaprida - Cisapride
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Prepulsid, propulsid |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos profesionales de la FDA |
MedlinePlus | a694006 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración |
Por vía oral (tabletas), suspensión |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 30-40% |
Enlace proteico | 97,5% |
Metabolismo | CYP3A4 de hígado , intestinal |
Vida media de eliminación | 10 horas |
Excreción | riñón, conducto biliar |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.072.423 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 29 Cl F N 3 O 4 |
Masa molar | 465,95 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La cisaprida es un agente gastroprocinético , un fármaco que aumenta la motilidad en el tracto gastrointestinal superior . Actúa directamente como agonista del receptor de serotonina 5-HT 4 e indirectamente como parasimpaticomimético . La estimulación de los receptores de serotonina aumenta la liberación de acetilcolina en el sistema nervioso entérico . Se ha vendido bajo los nombres comerciales Prepulsid (Janssen-Ortho) y Propulsid (en los Estados Unidos). Fue descubierto por Janssen Pharmaceuticals en 1980. En muchos países, se ha retirado del mercado o se han limitado sus indicaciones debido a la incidencia de efectos secundarios cardíacos graves.
Las preparaciones comerciales de este fármaco son la mezcla racémica de ambos enantiómeros del compuesto. El enantiómero (+) en sí mismo tiene los principales efectos farmacológicos y no induce muchos de los efectos secundarios perjudiciales de la mezcla.
Usos médicos
La cisaprida se ha utilizado para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). No hay evidencia de que sea eficaz para este uso en niños. También aumenta el vaciamiento gástrico en personas con gastroparesia diabética . La evidencia de su uso en el estreñimiento no está clara.
En muchos países, se ha retirado o se han limitado sus indicaciones debido a informes del síndrome de QT largo como efecto secundario , que puede causar arritmias . La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) envió una carta de advertencia a los médicos y la cisaprida se eliminó voluntariamente del mercado estadounidense el 14 de julio de 2000. Su uso en Europa también ha sido limitado. Fue prohibido en India y Filipinas en 2011.
Usos veterinarios
La cisaprida todavía está disponible en los Estados Unidos y Canadá para su uso en animales, y los veterinarios la recetan comúnmente para tratar el megacolon en gatos.
La cisaprida también se usa comúnmente para tratar la estasis gastrointestinal en conejos, a veces junto con metoclopramida (Reglan).
Cinética
La biodisponibilidad oral de cisaprida es aproximadamente del 33%. Es inactivado principalmente por metabolismo hepático por CYP3A4 con una vida media de 10 horas. La dosis del medicamento debe reducirse en caso de enfermedades hepáticas.
Farmacología y mecanismo de acción.
Como agente procinético que aumenta la motilidad gastrointestinal , la cisaprida actúa como un agonista selectivo de la serotonina en el subtipo de receptor 5-HT 4 . La cisaprida también alivia los síntomas similares al estreñimiento al estimular indirectamente la liberación de acetilcolina , que actúa sobre los receptores muscarínicos .
Ver también
- Laxantes agonizantes de la serotonina
- Benzamida
- Domperidona
- Droga de último recurso
- Itoprida
- Metoclopramida
- Mosapride
Referencias
Otras lecturas
- Brenner GM (2000). Farmacología . Filadelfia, PA: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6.
- Asociación Canadiense de Farmacéuticos (2000). Compendio de productos farmacéuticos y especialidades (25ª ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.
- "Cisaprida" . Medline Plus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.