Lidocaína - Lidocaine

Lidocaína
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Datos clinicos
Pronunciación La lidocaína / l d ə ˌ k n /
lidocaína / l ɪ ɡ n ə ˌ k n /
Nombres comerciales Xilocaína, Ztlido, otros
Otros nombres lignocaína
AHFS / Drugs.com Monografía local

Monografía sistémica

Datos sobre fármacos profesionales oftálmicos
MedlinePlus a682701
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Intravenosa , subcutánea , tópica , por vía oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad 35% (por vía oral)
3% (tópico)
Metabolismo Hígado , 90% mediado por CYP3A4
Inicio de acción dentro de 1,5 min (IV)
Vida media de eliminación 1,5 ha 2 h
Duración de la acción 10 min a 20 min (IV), 0,5 ha 3 h (local)
Excreción Riñón
Identificadores
  • 2- (dietilamino) -
    N - (2,6-dimetilfenil) acetamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Ligando PDB
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.004.821 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 14 H 22 N 2 O
Masa molar 234,343  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Punto de fusion 68 ° C (154 ° F)
  • CCN (CC) CC (= O) NC1 = C (C) C = CC = C1C
  • EnChI = 1S / C14H22N2O / c1-5-16 (6-2) 10-13 (17) 15-14-11 (3) 8-7-9-12 (14) 4 / h7-9H, 5-6, 10H2,1-4H3, (H, 15,17) chequeY
  • Clave: NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

La lidocaína , también conocida como lignocaína y vendida bajo la marca Xylocaine entre otros, es un anestésico local del tipo amino amida . También se usa para tratar la taquicardia ventricular . Cuando se usa para anestesia local o en bloqueos nerviosos, la lidocaína generalmente comienza a actuar en varios minutos y dura entre media hora y tres horas. Las mezclas de lidocaína también se pueden aplicar directamente sobre la piel o las membranas mucosas para adormecer el área. A menudo se usa mezclado con una pequeña cantidad de adrenalina (epinefrina) para prolongar sus efectos locales y disminuir el sangrado.

Si se inyecta por vía intravenosa, puede causar efectos cerebrales como confusión, cambios en la visión, entumecimiento, hormigueo y vómitos. Puede causar presión arterial baja y frecuencia cardíaca irregular. Existe la preocupación de que inyectarlo en una articulación pueda causar problemas con el cartílago . En general, parece ser seguro para su uso durante el embarazo . Es posible que se requiera una dosis más baja en personas con problemas hepáticos. Por lo general, es seguro usarlo en personas alérgicas a la tetracaína o la benzocaína . La lidocaína es un medicamento antiarrítmico del tipo de clase Ib. Esto significa que actúa bloqueando los canales de sodio y, por lo tanto, disminuyendo la tasa de contracciones del corazón. Cuando se inyecta cerca de los nervios, los nervios no pueden conducir señales hacia o desde el cerebro .

La lidocaína fue descubierta en 1946 y salió a la venta en 1948. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico. En 2018, fue el medicamento 233 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas.

Usos médicos

Agente anestésico local

El perfil de eficacia de la lidocaína como anestésico local se caracteriza por un inicio de acción rápido y una duración intermedia de la eficacia. Por tanto, la lidocaína es adecuada para infiltración, bloqueo y anestesia superficial. Las sustancias de acción más prolongada, como la bupivacaína , a veces se prefieren a las anestesias espinales y epidurales ; La lidocaína, sin embargo, tiene la ventaja de un rápido inicio de acción. La adrenalina vasoconstricta las arterias, reduciendo el sangrado y también retrasando la reabsorción de lidocaína, casi duplicando la duración de la anestesia.

La lidocaína es uno de los anestésicos locales más utilizados en odontología. Se puede administrar de múltiples formas, la mayoría de las veces como bloqueo nervioso o infiltración , según el tipo de tratamiento realizado y la zona de la boca a trabajar.

Para la anestesia de superficie, se pueden usar varias formulaciones para endoscopias , antes de intubaciones , etc. Amortiguar el pH de la lidocaína hace que el adormecimiento local sea menos doloroso. Las gotas de lidocaína se pueden usar en los ojos para procedimientos oftálmicos cortos. Existe evidencia tentativa de la lidocaína tópica para el dolor neuropático y el dolor en el lugar del donante del injerto de piel . Como agente anestésico local, se utiliza para el tratamiento de la eyaculación precoz .

Un parche adhesivo transdérmico que contiene una concentración del 5% de lidocaína en un vendaje de hidrogel está aprobado por la FDA de los EE. UU. Para reducir el dolor nervioso causado por el herpes zóster . El parche transdérmico también se usa para el dolor por otras causas, como nervios comprimidos y dolor nervioso persistente después de algunas cirugías.

Arritmia cardiaca

La lidocaína es también el fármaco antiarrítmico de clase 1b más importante ; se usa por vía intravenosa para el tratamiento de arritmias ventriculares (para infarto agudo de miocardio , intoxicación por digoxina , cardioversión o cateterismo cardíaco ) si la amiodarona no está disponible o está contraindicada. Se debe administrar lidocaína para esta indicación después de que se hayan iniciado la desfibrilación , la RCP y los vasopresores . Ya no se recomienda una dosis preventiva de rutina después de un infarto de miocardio porque el beneficio general no es convincente.

Epilepsia

Una revisión de 2013 sobre el tratamiento de las convulsiones neonatales recomendó la lidocaína intravenosa como tratamiento de segunda línea, si el fenobarbital no logra detener las convulsiones.

Otro

Las infusiones intravenosas de lidocaína también se utilizan para tratar el dolor crónico y el dolor quirúrgico agudo como técnica para ahorrar opiáceos . La calidad de la evidencia para este uso es deficiente, por lo que es difícil compararla con un placebo o una epidural .

La lidocaína inhalada se puede utilizar como supresor de la tos que actúa periféricamente para reducir el reflejo de la tos . Esta aplicación se puede implementar como una medida de seguridad y comodidad para los pacientes que deben estar intubados, ya que reduce la incidencia de tos y cualquier daño traqueal que pudiera causar al salir de la anestesia.

La lidocaína, junto con el etanol , el amoníaco y el ácido acético , también pueden ayudar en el tratamiento de las picaduras de medusas , adormeciendo el área afectada y previniendo una mayor descarga de nematocistos .

Para la gastritis , beber una formulación viscosa de lidocaína puede ayudar con el dolor.

Efectos adversos

Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) son raras cuando la lidocaína se usa como anestésico local y se administra correctamente. La mayoría de las reacciones adversas asociadas con la lidocaína para la anestesia se relacionan con la técnica de administración (que da lugar a una exposición sistémica) o con los efectos farmacológicos de la anestesia, y las reacciones alérgicas solo ocurren en raras ocasiones. La exposición sistémica a cantidades excesivas de lidocaína produce principalmente efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) y cardiovasculares; los efectos sobre el SNC suelen ocurrir a concentraciones más bajas del plasma sanguíneo y efectos cardiovasculares adicionales presentes en concentraciones más altas, aunque también puede producirse colapso cardiovascular con concentraciones bajas. Los ADR por sistema son:

  • Excitación del SNC: nerviosismo, agitación, ansiedad, aprensión, hormigueo alrededor de la boca (parestesia circumoral), dolor de cabeza, hiperestesia , temblor, mareos, cambios pupilares, psicosis, euforia, alucinaciones y convulsiones.
  • Depresión del SNC con exposición cada vez más intensa: somnolencia, letargo, dificultad para hablar, hipoestesia , confusión, desorientación, pérdida del conocimiento, depresión respiratoria y apnea .
  • Cardiovascular: hipotensión , bradicardia , arritmias , rubor, insuficiencia venosa, aumento del umbral del desfibrilador, edema y / o paro cardíaco , algunos de los cuales pueden deberse a hipoxemia secundaria a depresión respiratoria.
  • Respiratorio: broncoespasmo, disnea, depresión o paro respiratorio
  • Gastrointestinal: sabor metálico, náuseas, vómitos.
  • Oídos: tinnitus
  • Ojos: ardor local, hiperemia conjuntival, cambios / ulceración del epitelio corneal, diplopía, cambios visuales (opacificación)
  • Piel: picor, despigmentación, erupción cutánea, urticaria , edema, angioedema, hematomas, inflamación de la vena en el lugar de la inyección, irritación de la piel cuando se aplica tópicamente.
  • Sangre: metahemoglobinemia
  • Alergia

Las reacciones adversas asociadas con el uso de lidocaína intravenosa son similares a los efectos tóxicos de la exposición sistémica anterior. Estos están relacionados con la dosis y son más frecuentes a velocidades de perfusión elevadas (≥3 mg / min). Las reacciones adversas comunes incluyen: dolor de cabeza, mareos, somnolencia, confusión, alteraciones visuales, tinnitus, temblor y / o parestesia . Las reacciones adversas poco frecuentes asociadas con el uso de lidocaína incluyen: hipotensión , bradicardia , arritmias , paro cardíaco , espasmos musculares, convulsiones , coma y / o depresión respiratoria.

Por lo general, es seguro usar lidocaína con vasoconstrictor como la adrenalina, incluso en regiones como la nariz , las orejas, los dedos de manos y pies . Si bien se han planteado preocupaciones sobre la muerte del tejido si se usa en estas áreas, la evidencia no respalda estas preocupaciones.

Interacciones

Cualquier fármaco que también sea ligando de CYP3A4 y CYP1A2 puede potencialmente aumentar los niveles séricos y el potencial de toxicidad o disminuir los niveles séricos y la eficacia, dependiendo de si inducen o inhiben las enzimas, respectivamente. También se deben considerar cuidadosamente los medicamentos que pueden aumentar la posibilidad de metahemoglobinemia . Tanto la dronedarona como la morfina liposomal son absolutamente una contraindicación , ya que pueden aumentar los niveles séricos, pero cientos de otros fármacos requieren vigilancia para detectar interacciones.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones absolutas para el uso de lidocaína incluyen:

Tenga precaución en pacientes con cualquiera de estos:

  • Hipotensión no debida a arritmia
  • Bradicardia
  • Ritmo idioventricular acelerado
  • Pacientes de edad avanzada
  • Síndrome de Ehlers-Danlos
  • Deficiencia de pseudocolinesterasa
  • Infusión intraarticular (esta no es una indicación aprobada y puede causar condrólisis )
  • Porfiria , especialmente porfiria aguda intermitente ; la lidocaína ha sido clasificada como porfirógena debido a las enzimas hepáticas que induce, aunque la evidencia clínica sugiere que no lo es. La bupivacaína es una alternativa segura en este caso.
  • Función hepática deteriorada: las personas con función hepática reducida pueden tener una reacción adversa con la administración repetida de lidocaína porque el fármaco es metabolizado por el hígado. Las reacciones adversas pueden incluir síntomas neurológicos (por ejemplo, mareos, náuseas, espasmos musculares, vómitos o convulsiones).

Sobredosis

Las sobredosis de lidocaína pueden ser el resultado de la administración excesiva por vía tópica o parenteral , la ingestión oral accidental de preparados tópicos por parte de niños (que son más susceptibles a una sobredosis), la inyección intravenosa accidental (en lugar de la subcutánea, intratecal o paracervical) o el uso prolongado de anestesia por infiltración subcutánea durante la cirugía estética.

Estas sobredosis a menudo han provocado una toxicidad grave o la muerte tanto en niños como en adultos. La lidocaína y sus dos metabolitos principales pueden cuantificarse en sangre, plasma o suero para confirmar el diagnóstico en posibles víctimas de intoxicación o para ayudar en la investigación forense en caso de sobredosis fatal.

La lidocaína a menudo se administra por vía intravenosa como agente antiarrítmico en situaciones críticas de cuidados cardíacos. El tratamiento con emulsiones lipídicas intravenosas (utilizadas para la alimentación parenteral ) para revertir los efectos de la toxicidad de los anestésicos locales se está volviendo más común.

Condrólisis glenohumeral postartroscópica

La lidocaína en grandes cantidades puede ser tóxica para el cartílago y las infusiones intraarticulares pueden provocar condrólisis glenohumeral postartroscópica .

Farmacología

Mecanismo de acción

La lidocaína altera la conducción de señales en las neuronas al prolongar la inactivación de los canales rápidos de Na + dependientes de voltaje en la membrana celular neuronal responsable de la propagación del potencial de acción . Con un bloqueo suficiente, los canales de sodio activados por voltaje no se abrirán y no se generará un potencial de acción. Una titulación cuidadosa permite un alto grado de selectividad en el bloqueo de neuronas sensoriales, mientras que concentraciones más altas también afectan a otros tipos de neuronas.

El mismo principio se aplica a las acciones de esta droga en el corazón. El bloqueo de los canales de sodio en el sistema de conducción, así como de las células musculares del corazón, eleva el umbral de despolarización, lo que hace que sea menos probable que el corazón inicie o conduzca potenciales de acción tempranos que pueden causar una arritmia.

Farmacocinética

Cuando se usa como inyectable, por lo general comienza a funcionar en cuatro minutos y dura entre media hora y tres horas. La lidocaína es metabolizada (desalquilada) en aproximadamente un 95% en el hígado principalmente por CYP3A4 a los metabolitos farmacológicamente activos monoetilglicinexilidida (MEGX) y luego posteriormente a la glicina xilidida inactiva . MEGX tiene una vida media más larga que la lidocaína, pero también es un bloqueador de los canales de sodio menos potente. El volumen de distribución es de 1,1 L / kg a 2,1 L / kg, pero la insuficiencia cardíaca congestiva puede disminuirlo. Aproximadamente del 60% al 80% circula unido a la proteína glicoproteína ácida alfa 1 . La biodisponibilidad oral es del 35% y la biodisponibilidad tópica es del 3%.

La semivida de eliminación de la lidocaína es bifásica y de aproximadamente 90 a 120 minutos en la mayoría de los pacientes. Esto puede prolongarse en pacientes con insuficiencia hepática (promedio 343 min) o insuficiencia cardíaca congestiva (promedio 136 min). La lidocaína se excreta en la orina (90% como metabolitos y 10% como fármaco inalterado).

Historia

La lidocaína, el primer anestésico local de tipo amino amida , fue sintetizada por primera vez bajo el nombre de 'xilocaína' por el químico sueco Nils Löfgren en 1943. Su colega Bengt Lundqvist realizó los primeros experimentos de inyección de anestesia en él mismo. Se comercializó por primera vez en 1949.

sociedad y Cultura

Formas de dosificación

La lidocaína, generalmente en forma de su sal de clorhidrato , está disponible en varias formas, incluidas muchas formulaciones tópicas y soluciones para inyección o infusión. También está disponible como parche transdérmico , que se aplica directamente sobre la piel.

Nombres

La lidocaína es la denominación común internacional (DCI), la denominación británica aprobada (BAN) y la denominación australiana aprobada (AAN), mientras que la lidocaína es la antigua BAN y AAN. Tanto el nombre antiguo como el nuevo se mostrarán en la etiqueta del producto en Australia hasta al menos 2023.

La xilocaína es una marca.

Uso recreacional

A partir de 2021, la Agencia Mundial Antidopaje no incluye la lidocaína como una sustancia cuyo uso está prohibido en el deporte. Se usa como adyuvante , adulterante y diluyente de drogas ilícitas como la cocaína y la heroína . Es uno de los tres ingredientes comunes en el aceite de mejora del sitio utilizado por los culturistas .

Adulterante en la cocaína

La lidocaína a menudo se agrega a la cocaína como diluyente . La cocaína y la lidocaína adormecen las encías cuando se aplican. Esto le da al usuario la impresión de cocaína de alta calidad, cuando en realidad está recibiendo un producto diluido.

Estado compendial

Uso veterinario

Es un componente del medicamento veterinario Tributame junto con la embutramida y la cloroquina que se utilizan para llevar a cabo la eutanasia en caballos y perros.

Ver también

Referencias

enlaces externos

  • "Lidocaína" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Parche transdérmico de lidocaína" . MedlinePlus .
  • Patente estadounidense 2441498 , Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, "Alkyl glycinanilides", publicada el 1948-05-11, concedida el 1948-05-11, asignada a ASTRA APOTEKARNES KEM FAB