Tetrabenazina - Tetrabenazine

Tetrabenazina
Tetrabenazine.svg
Tetrabenazine3d.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Xenazine, Xentra, Nitoman, otros
Otros nombres Ro-1-9569
AHFS / Drugs.com Información sobre medicamentos para el consumidor

Categoría de embarazo
Vías de
administración		 Por vía oral ( tabletas )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad Efecto de primer paso bajo y extenso
Enlace proteico 82–85%
Metabolismo Hepático ( mediado por CYP2D6 )
Vida media de eliminación 10 horas de compuesto original (2 a 8 horas de metabolitos activos)
Excreción Renal (~ 75%) y fecal (7-16%)
Identificadores
  • ( SS , RR ) -3-Isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-pirido [2,1- a ] isoquinolin-2-ona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.000.348 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 19 H 27 N O 3
Masa molar 317,429  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Quiralidad Mezcla racémica
  • O = C3C (CC (C) C) CN2C (c1c (cc (OC) c (OC) c1) CC2) C3
  • EnChI = 1S / C19H27NO3 / c1-12 (2) 7-14-11-20-6-5-13-8-18 (22-3) 19 (23-4) 9-15 (13) 16 (20) 10-17 (14) 21 / h 8-9,12,14,16H, 5-7,10-11H2,1-4H3 chequeY
  • Clave: MKJIEFSOBYUXJB-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

La tetrabenazina es un fármaco para el tratamiento sintomático de los trastornos del movimiento hipercinético . Se vende bajo las marcas Nitoman y Xenazine, entre otras. El 15 de agosto de 2008, la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . Aprobó el uso de tetrabenazina para tratar la corea asociada con la enfermedad de Huntington . Aunque otros medicamentos se habían usado " fuera de etiqueta ", la tetrabenazina fue el primer tratamiento aprobado para la enfermedad de Huntington en los EE. UU. El compuesto se conoce desde la década de 1950.

Usos médicos

La tetrabenazina se usa como tratamiento, pero no como cura , para trastornos hipercinéticos como:

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más frecuentes, que se han producido en al menos el 10% de los sujetos en los estudios y al menos un 5% más que en los sujetos que recibieron placebo, han sido: sedación o somnolencia, fatiga, insomnio, depresión, pensamientos suicidas, acatisia, ansiedad. y náuseas.

Advertencias

Hay un recuadro de advertencia asociado con el uso de tetrabenazina:

  • Aumenta el riesgo de depresión y pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes con enfermedad de Huntington.
  • Equilibre los riesgos de depresión y tendencias suicidas con la necesidad clínica de control de la corea al considerar el uso de tetrabenazina.
  • Monitorear a los pacientes para detectar la aparición o el empeoramiento de la depresión, tendencias suicidas o cambios inusuales en el comportamiento.
  • Informar a los pacientes, los cuidadores y las familias del riesgo de depresión y tendencias suicidas e instruir a que informen de inmediato los comportamientos de preocupación al médico tratante.
  • Tenga cuidado al tratar a pacientes con antecedentes de depresión o intentos de suicidio o ideas previas.
  • La tetrabenazina está contraindicada en pacientes con tendencias suicidas activas y en pacientes con depresión no tratada o tratada de forma inadecuada.

Farmacología

Se desconoce el mecanismo de acción preciso de la tetrabenazina. Se cree que su efecto anti-corea se debe a un agotamiento reversible de monoaminas como la dopamina , serotonina , norepinefrina e histamina de las terminales nerviosas. La tetrabenazina inhibe reversiblemente el transportador vesicular de monoaminas 2 , lo que provoca una disminución de la captación de monoaminas en las vesículas sinápticas, así como el agotamiento del almacenamiento de monoaminas.

Ver también

Referencias

enlaces externos