Tenecteplasa - Tenecteplase
| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | TNKase |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| Datos de licencia | |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Excreción | Hígado |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 2561 H 3919 N 747 O 781 S 40 |
| Masa molar | 58 951 0,37 g · mol -1 |
  (¿qué es esto?) (verificar)
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La tenecteplasa (vendida bajo los nombres comerciales TNKase y Metalyse ) es una enzima que se usa como fármaco trombolítico .
La tenecteplasa es un activador del plasminógeno tisular (tPA) producido por tecnología de ADN recombinante utilizando una línea celular de mamífero establecida ( células de ovario de hámster chino ). La tenecteplasa es una glicoproteína de 527 aminoácidos desarrollada mediante la introducción de las siguientes modificaciones en el ADN complementario (ADNc) del tPA humano natural: una sustitución de la treonina 103 por asparagina y una sustitución de la asparagina 117 por glutamina, ambas dentro del dominio kringle 1, y una sustitución de tetra-alanina en los aminoácidos 296-299 en el dominio de proteasa.
La tenecteplasa es un activador de plasminógeno específico de fibrina recombinante que se deriva del t-PA nativo mediante modificaciones en tres sitios de la estructura de la proteína. Se une al componente de fibrina del trombo (coágulo de sangre) y convierte selectivamente el plasminógeno unido al trombo en plasmina, que degrada la matriz de fibrina del trombo. La tenecteplasa tiene una mayor especificidad de fibrina y una mayor resistencia a la inactivación por su inhibidor endógeno ( PAI-1 ) en comparación con el t-PA nativo.
La abreviatura TNK es común para referirse a tenecteplasa, pero abreviar los nombres de los medicamentos no es una buena práctica en medicina y, de hecho, "TNK" es uno de los ejemplos que se dan en la lista de no usar del Institute for Safe Medication Practices (ISMP).
Investigar
Investigadores de la Universidad de Newcastle en Australia dicen que han logrado un avance significativo en el tratamiento de pacientes con accidente cerebrovascular que utilizan el fármaco de uso común. Los hallazgos fueron publicados en el New England Medical Journal. Aunque la seguridad se ha establecido a través de ensayos clínicos previos, existe un debate en curso sobre si este es un tratamiento eficaz para el accidente cerebrovascular isquémico y una discusión en curso significativa entre los médicos de urgencias, neurólogos y farmacéuticos sobre si este tratamiento debe usarse para esa indicación.
La actualización de 2019 de la American Heart Association / American Stroke Association de las Pautas de 2018 para el manejo temprano del accidente cerebrovascular isquémico agudo respalda la consideración de tenecteplasa sobre alteplasa en pacientes sin contraindicación para trombolíticos intravenosos.
Farmacocinética
Distribución: volumen plasmático aproximado
Metabolismo: principalmente hepático
Eliminación de la vida media: Bifásica: Inicial: 20-24 minutos; Terminal: 90-130 minutos
Excreción: Aclaramiento: Plasma: 99-119 ml / minuto
Galería
Aquí está TNK-tPA. Es muy similar al t-PA, pero se manipula la glicosilación que se produce en Kringle 1. La mutación T103N significa que la glicosilación ocurre en ese punto. La mutación N117E significa que el residuo de azúcar alto en manosa está ausente en ese punto
Referencias
Otras lecturas
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