Tavaborole - Tavaborole

Tavaborole
Tavaborole.svg
Tavaborole ball-and-stick model.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Kerydin
Otros nombres AN2690
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a614049
Vías de
administración
Actual
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • 5-fluoro-2,1-benzoxaborol-1 (3 H ) -ol
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.218.130 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 7 H 6 B F O 2
Masa molar 151,93  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • B1 (C2 = C (CO1) C = C (C = C2) F) O
  • EnChI = 1S / C7H6BFO2 / c9-6-1-2-7-5 (3-6) 4-11-8 (7) 10 / h1-3,10H, 4H2
  • Clave: LFQDNHWZDQTITF-UHFFFAOYSA-N

Tavaborole , vendido bajo la marca Kerydin , es un medicamento antimicótico tópico para el tratamiento de la onicomicosis , una infección por hongos de la uña y el lecho ungueal . El tavaborol fue aprobado por la FDA de EE. UU. En julio de 2014. El medicamento inhibe una enzima fúngica esencial , la leucil-tRNA sintetasa , necesaria para la síntesis de proteínas . La inhibición de la síntesis de proteínas conduce a la interrupción del crecimiento celular y luego a la muerte celular , eliminando la infección por hongos.

Usos médicos

El tavaborol se utiliza en el tratamiento de la onicomicosis . En los ensayos clínicos, el tavaborol fue más eficaz que el vehículo (acetato de etilo y propilenglicol) solo para curar la onicomicosis. En dos estudios, la infección por hongos se eliminó usando tavaborol en el 6,5% de los casos frente al 0,5% usando el vehículo solo, y el 27,5% frente al 14,6% usando el vehículo solo.

Efectos secundarios

La exfoliación en el lugar de aplicación, el eritema (sarpullido) y la irritación son posibles efectos secundarios y pueden ocurrir en menos del 5% de las personas.

Farmacología

El tavaborol actúa como inhibidor de la leucil-tRNA sintetasa fúngica .

Farmacocinética

El tavaborol, cuando se prepara con una mezcla 1: 1 de acetato de etilo y propilenglicol, tiene la capacidad de penetrar completamente a través de la uña humana. En estudios con uñas de cadáveres, una solución al 5% de tavaborol penetró en la uña un promedio de 524,7 mcg / cm 2 después de dos semanas de uso diario.

El tavaborol es detectable en la sangre a un nivel de 3,54 ng / ml después de un solo uso de 0,2 ml de la solución al 5%. El tavaborol tiene una vida media de eliminación de 28,5 horas, una concentración máxima de 5,17 ng / ml después de dos semanas de uso diario y tarda 8 días en alcanzar la concentración máxima.

sociedad y Cultura

Ciencias económicas

Tavaborole comenzó los ensayos clínicos de fase III en diciembre de 2010 y fue aprobado por la FDA de EE. UU. En julio de 2014.

Originalmente desarrollado por Anacor , ahora se comercializa en los Estados Unidos por la subsidiaria de Novartis , Sandoz . Anacor recibió 65 millones de dólares y también entró en un plan de participación en las utilidades para futuras ventas. Una botella de 10 ml de una solución al 5% de tavaborol le costará al paciente sin seguro alrededor de $ 1356.

Ver también

Crisaborol : un medicamento tópico relacionado estructuralmente que se usa para el tratamiento de la dermatitis atópica leve a moderada (eccema).

Referencias

enlaces externos

  • "Tavaborole" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.