Prednisolona - Prednisolone
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Orapred, PediaPred, Millipred, otros |
| Otros nombres | 11,17-Dihidroxi-17- (2-hidroxiacetil) -10,13-dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahidrociclopenta [a] fenantren- 3 uno |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a615042 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Vía oral , intravenosa , tópica , colirio |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Vida media de eliminación | 2 a 3,5 horas |
| Excreción | orina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.000.020 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 21 H 28 O 5 |
| Masa molar | 360,450 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La prednisolona es un medicamento esteroide que se usa para tratar ciertos tipos de alergias , afecciones inflamatorias , trastornos autoinmunes y cánceres . Algunas de estas afecciones incluyen insuficiencia adrenocortical , calcio en sangre alto , artritis reumatoide , dermatitis , inflamación de los ojos, asma y esclerosis múltiple . Puede tomarse por vía oral , inyectarse en una vena , usarse tópicamente como crema para la piel o como gotas para los ojos .
Los efectos secundarios del uso a corto plazo incluyen náuseas y cansancio. Los efectos secundarios más graves incluyen problemas psiquiátricos, que pueden ocurrir en aproximadamente el 5% de las personas. Los efectos secundarios comunes con el uso a largo plazo incluyen pérdida ósea , debilidad, infecciones por hongos y fácil formación de moretones. Si bien el uso a corto plazo en la última parte del embarazo es seguro, el uso a largo plazo o el uso al principio del embarazo se asocia ocasionalmente con daños al bebé. Es un glucocorticoide elaborado a partir de hidrocortisona (cortisol).
La prednisolona fue descubierta y aprobada para uso médico en 1955. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico. En 2018, fue el medicamento 134 más recetado en los Estados Unidos, con más de 5 millones de recetas.
Usos médicos
La prednisolona es un fármaco corticosteroide con predominio glucocorticoide y baja actividad mineralocorticoide , por lo que es útil para el tratamiento de una amplia gama de enfermedades inflamatorias y autoinmunes como asma , uveítis , pioderma gangrenoso , artritis reumatoide , urticaria , angioedema , colitis ulcerosa , pericarditis , temporal. arteritis y enfermedad de Crohn , parálisis de Bell , esclerosis múltiple , dolores de cabeza en racimo , vasculitis , leucemia linfoblástica aguda y hepatitis autoinmune , lupus eritematoso sistémico , enfermedad de Kawasaki , dermatomiositis y sarcoidosis .
La suspensión oftálmica de acetato de prednisolona (gotas para los ojos) es un producto esteroide adrenocortical que se prepara como una suspensión oftálmica estéril y se usa para reducir la hinchazón, el enrojecimiento, la picazón y las reacciones alérgicas que afectan al ojo. Se ha explorado como una opción de tratamiento para la queratitis bacteriana .
La prednisolona también se puede usar para reacciones alérgicas que van desde alergias estacionales hasta reacciones alérgicas a medicamentos .
La prednisolona también se puede utilizar como fármaco inmunosupresor para trasplantes de órganos .
La prednisolona en dosis más bajas se puede utilizar en casos de insuficiencia suprarrenal primaria ( enfermedad de Addison ).
Los corticosteroides inhiben la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes desencadenantes y, se presume, retrasan o ralentizan la curación. Inhiben el edema, el depósito de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos , la proliferación capilar, la proliferación de fibroblastos, el depósito de colágeno y la formación de cicatrices con inflamación.
Efectos adversos
Las reacciones adversas por el uso de prednisolona incluyen:
- Aumento del apetito, aumento de peso, náuseas y malestar.
- Mayor riesgo de infección.
- Eventos cardiovasculares
- Efectos dermatológicos que incluyen enrojecimiento de la cara, hematomas / decoloración de la piel, deterioro de la cicatrización de heridas, adelgazamiento de la piel, erupción cutánea, acumulación de líquido y crecimiento anormal del vello.
- Hiperglucemia ; los pacientes con diabetes pueden necesitar un aumento de insulina o terapias para la diabetes
- Anormalidades menstruales
- Menor respuesta a las hormonas, especialmente durante situaciones estresantes como una cirugía o una enfermedad.
- Cambio en los electrolitos: aumento de la presión arterial , aumento de sodio y bajo nivel de potasio, que conduce a alcalosis.
- Efectos sobre el sistema gastrointestinal: hinchazón del revestimiento del estómago, aumento reversible de las enzimas hepáticas y riesgo de úlceras de estómago.
- Anomalías musculares y esqueléticas, como debilidad / pérdida muscular, osteoporosis (ver osteoporosis inducida por esteroides ), fracturas de huesos largos, rotura de tendones y fracturas de espalda
- Efectos neurológicos, incluidos movimientos involuntarios ( convulsiones ), dolores de cabeza y vértigo.
- Alteraciones del comportamiento
- Perforación del tabique nasal y perforación del intestino (en algunas condiciones patológicas).
La abstinencia de prednisolona después de un uso prolongado o en dosis altas puede provocar insuficiencia suprarrenal .
Embarazo y lactancia
Aunque no hay estudios importantes en humanos sobre el uso de prednisolona en mujeres embarazadas, los estudios en varios animales muestran que puede causar defectos de nacimiento, incluido el aumento del paladar hendido . La prednisolona debe usarse en mujeres embarazadas cuando los beneficios superan los riesgos y los niños nacidos de madres que usan prednisolona durante el embarazo deben ser monitoreados para detectar alteraciones de la función suprarrenal.
La prednisolona se encuentra en la leche materna de las madres que toman prednisolona.
Farmacología
Como glucocorticoide , la estructura lipofílica de la prednisolona permite un fácil paso a través de la membrana celular donde luego se une a su respectivo receptor de glucocorticoides (GCR) ubicado en el citoplasma. Tras la unión, la formación del complejo GC / GCR provoca la disociación de las proteínas chaperonas del receptor de glucocorticoides, lo que permite que el complejo GC / GCR se trasloque dentro del núcleo. Este proceso ocurre dentro de los 20 minutos posteriores a la unión. Una vez dentro del núcleo, el complejo homodímero GC / GCR se une a sitios de unión de ADN específicos conocidos como elementos de respuesta a glucocorticoides (GRE), lo que da como resultado la expresión o inhibición génica. La unión del complejo a los GRE positivos conduce a la síntesis de proteínas antiinflamatorias, mientras que la unión a los GRE negativos bloquea la transcripción de genes inflamatorios.
Química
La prednisolona es un corticosteroide pregnano sintético estrechamente relacionado con su prednisona análoga , que tiene una estructura idéntica salvo por dos hidrógenos menos cerca de C 11 . También se conoce como δ 1 -cortisol , δ 1 -hidrocortisona , 1,2-dehidrocortisol o 1,2-dehidrohidrocortisona , así como 11β, 17α, 21-trihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona. .
sociedad y Cultura
Formas de dosificación
En los Estados Unidos:
- Solución oral de fosfato sódico de prednisolona (Pediapred)
- Suspensión oral de acetato de prednisolona (Flo-Pred)
- Tabletas orales de prednisolona (Millipred)
- Tabletas de disolución oral de fosfato sódico de prednisolona (Orapred ODT)
- Suspensión oftálmica de acetato de prednisolona (Omnipred, Pred Forte)
Atletismo
Como glucocorticosteroide, el uso no autorizado o ad hoc de prednisolona durante la competición por vía oral, intravenosa, intramuscular o rectal está prohibido por las normas antidopaje de la Agencia Mundial Antidopaje (WADA).
Usos veterinarios
La prednisolona se utiliza en el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas "en gatos, perros, caballos, pequeños mamíferos" como hurones , "aves y reptiles para tratar la inflamación, las enfermedades inmunomediadas, la enfermedad de Addison y las neoplasias a menudo no indicadas en la etiqueta 'o' etiqueta adicional '. Muchos medicamentos se recetan comúnmente para uso no autorizado en medicina veterinaria ".
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Prednisolona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Prednisolona oftálmica" . MedlinePlus .
- Patente estadounidense 2837464 , Arthur Nobile, "Proceso para la producción de dienos por corinebacterias", publicada el 3 de junio de 1958, expedida el 3 de junio de 1958, asignada a SCHERING CORP