Nafarelina - Nafarelin
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Synarel, otros |
| Otros nombres | Nafareline; Acetato de nafarelina; RS-94991; RS-94991-298; [6- D - (2-naftil) alanina] -GnRH |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a601082 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Aerosol nasal |
| Clase de droga | Análogo de GnRH ; Agonista de GnRH ; Antigonadotropina |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | IN : 2,8% (1,2–5,6%) |
| Enlace proteico | 80% |
| Metabolismo | Peptidasas (no CYP450 ) |
| Vida media de eliminación |
IN : 2,5-3,0 horas SC : 86 horas ( metabolitos ) |
| Excreción |
Orina : 44-55% Heces : 19-44% |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.212.186 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 66 H 83 N 17 O 13 |
| Masa molar | 1 322 0,496 g · mol -1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Nafarelin , que se vende bajo la marca Synarel entre otros, es un medicamento agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) que se utiliza en el tratamiento de la endometriosis y la pubertad temprana . También se utiliza para tratar los fibromas uterinos , para controlar de ovario estimulación en in vitro fertilización (FIV), y como parte de la terapia hormonal trans . El medicamento se usa en forma de aerosol nasal dos o tres veces al día.
Los efectos secundarios de la nafarelina están relacionados con la privación de hormonas sexuales e incluyen síntomas de niveles bajos de testosterona y niveles bajos de estrógeno , como sofocos , disfunción sexual , atrofia vaginal y osteoporosis . La nafarelina es un agonista de la hormona liberadora de gonadotropinas ( agonista de GnRH) y actúa previniendo la producción de hormonas sexuales por las gónadas . Puede reducir los niveles de hormonas sexuales en un 95% en ambos sexos. La nafarelina es un péptido y un análogo de GnRH .
La nafarelina se introdujo para uso médico en 1990. Está disponible en todo el mundo, incluso en América del Norte , Europa y otras partes del mundo. El medicamento es uno de los dos únicos análogos de GnRH de uso médico que están disponibles como aerosoles nasales, el otro es buserelina .
Usos médicos
La nafarelina está aprobada y se usa en el tratamiento de la endometriosis y la pubertad precoz . También se utiliza en el tratamiento de los miomas uterinos . El medicamento se usa para controlar ovario estimulación en in vitro fertilización (FIV). La nafarelina se usa como bloqueador de la pubertad en jóvenes transgénero y para suprimir los niveles de testosterona en mujeres transgénero . La nafarelina también se puede usar para tratar el hirsutismo y el síndrome de ovario poliquístico al reducir los niveles de gonadotropina y andrógenos . Es eficaz en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna .
Dosis
La nafarelina se usa para tratar la pubertad precoz en una dosis de 1.600 a 1.800 μg por día. La dosis de 1.600 μg / día se logra mediante dos pulverizaciones (400 μg en total) en cada fosa nasal por la mañana (cuatro pulverizaciones, 800 μg en total) y dos pulverizaciones (400 μg en total) en cada fosa nasal por la noche (cuatro pulverizaciones, 800 μg total). Si 1600 μg / día es insuficiente para una supresión puberal adecuada, se puede utilizar la dosis de 1800 μg / día en su lugar. Esto se logra mediante tres pulverizaciones (600 μg en total) en fosas nasales alternas tres veces al día (nueve pulverizaciones por día en total). Al administrar los aerosoles, la cabeza debe estar ligeramente inclinada hacia atrás y deben transcurrir 30 segundos entre cada aerosol. Una botella de aerosol nasal de nafarelina (marca Synarel) dura aproximadamente 7 días a una dosis de 1600 μg / día.
La nafarelina se usa para tratar la endometriosis en dosis más bajas de 400 a 800 μg por día. Esto se logra mediante una o dos pulverizaciones (200 o 400 μg en total) en fosas nasales alternas una vez por la mañana y otra por la noche (dos a cuatro pulverizaciones por día en total). Una botella de aerosol nasal de nafarelina (marca Synarel) dura aproximadamente 30 días a una dosis de 400 μg / día.
Formas disponibles
La nafarelina está disponible en forma de aerosol nasal al 0.2% para usar una, dos o tres veces al día. Cada botella de aerosol nasal de nafarelina (marca Synarel) contiene aproximadamente 60 pulverizaciones que administran aproximadamente 200 μg de nafarelina en 100 μL de solución por aplicación. La nafarelina no está disponible para su uso por ninguna otra vía que no sea la administración intranasal .
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la nafarelina están relacionados con la deficiencia de hormonas sexuales e incluyen sofocos , sequedad vaginal , dolores de cabeza , cambios de humor y disfunción sexual . La nafarelina causa disfunción eréctil en más de la mitad de los hombres con hiperplasia prostática benigna tratados con ella. Algunas personas pueden experimentar acné , dolor muscular , reducción del tamaño de los senos e irritación nasal . Estos efectos secundarios son reversibles y deberían desaparecer después de suspender el medicamento. Existe un informe de caso de hiperpotasemia grave durante la terapia con nafarelina en una mujer con fibromas uterinos. Se desconoce el mecanismo.
Farmacología
Farmacodinamia
La nafarelina es un agonista de GnRH o un agonista del receptor de GnRH , el objetivo biológico de GnRH . Actúa activando continuamente el receptor de GnRH, lo que da como resultado una profunda desensibilización del receptor de modo que deja de funcionar. Como resultado, la nafarelina suprime la secreción inducida por GnRH de las gonadotropinas , la hormona luteinizante y la hormona estimulante del folículo , de la glándula pituitaria . Esto, a su vez, da como resultado una profunda supresión de la producción de hormonas sexuales gonadales , así como una supresión reversible de la fertilidad .
Farmacocinética
La biodisponibilidad de nafarelina con administración intranasal es de 2,8% en promedio, con un rango de 1,2 a 5,6%. La unión de nafarelina a proteínas plasmáticas es del 80%. Se metaboliza principalmente por peptidasas y no por citocromo P450 enzimas . La vida media de eliminación de nafarelina es de 2,5 a 3,0 horas por administración intranasal, mientras que la vida media de nafarelina y sus metabolitos por inyección subcutánea es de 85,5 horas. La nafarelina se elimina del 44 al 55% en la orina y del 18,5 al 44,2% en las heces .
Química
La nafarelina es un análogo de GnRH o un análogo sintético de GnRH. Es un decapéptido y también se conoce como [6- D - (2-naftil) alanina] -GnRH. La nafarelina se comercializa para uso médico tanto en su forma de base libre (nafarelina) como en su forma de sal acetato (acetato de nafarelina).
Historia
La nafarelina se introdujo para uso médico en 1990.
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
Nafarelin es el nombre genérico del medicamento y su DCI y BAN , mientras que nafaréline es su DCF y acetato de nafarelina es su USAN , BANM y JAN . También es conocido por su antiguo nombre de código de desarrollo RS-94991 o RS-94991-298 .
Nombres de marca
Las principales marcas de nafarelin son Synarel y Synarela. También se ha comercializado con otras marcas como Synrelin, Synrelina, Nafarelil al 0,2% y Nasanyl al 0,2%.
Disponibilidad
La nafarelina está disponible en todo el mundo, incluso en Estados Unidos , Canadá , Reino Unido , Irlanda , otros países europeos , Australia , Israel , Argentina , Brasil , México y Japón .
Ver también
Referencias
Otras lecturas
- Barbieri RL (febrero de 1990). "Comparación de la farmacología de nafarelin y danazol". Soy. J. Obstet. Gynecol . 162 (2): 581–5. doi : 10.1016 / 0002-9378 (90) 90436-B . PMID 2137975 .
- Chrisp P, Goa KL (abril de 1990). "Nafarelin. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas y potencial clínico en condiciones relacionadas con las hormonas sexuales". Drogas . 39 (4): 523–51. doi : 10.2165 / 00003495-199039040-00005 . PMID 2140979 .
- Burry KA (febrero de 1992). "Nafarelin en el manejo de la endometriosis: evaluación de la calidad de vida". Soy. J. Obstet. Gynecol . 166 (2): 735–9. doi : 10.1016 / 0002-9378 (92) 91705-F . PMID 1531576 .
- Minaguchi H, Wong JM, Snabes MC (junio de 2000). "Uso clínico de nafarelina en el tratamiento de leiomiomas. Una revisión de la literatura". J Reprod Med . 45 (6): 481–9. PMID 10900582 .