Inyección de depósito - Depot injection
Una inyección de depósito es un término para una formulación de inyección de un medicamento que se libera lentamente con el tiempo para permitir una administración menos frecuente de un medicamento. Están diseñados para aumentar la adherencia y la consistencia de la medicación , especialmente en pacientes que comúnmente se olvidan de tomar sus medicamentos. Las inyecciones de depósito se pueden crear modificando la propia molécula del fármaco, como en el caso de los profármacos , o modificando la forma en que se administra, como en el caso de las suspensiones de aceite / lípido. Las inyecciones de depósito pueden tener una duración de acción de un mes o más y están disponibles para muchos tipos de medicamentos, incluidos los antipsicóticos y las hormonas .
Objetivo
Las inyecciones de depósito proporcionan una terapia de larga duración a través de uno de dos mecanismos principales: ralentizar la absorción en el torrente sanguíneo o ralentizar el metabolismo en el compuesto activo. Por lo general, se administran en el músculo , en la piel o debajo de la piel . El medicamento inyectado libera lentamente, o se metaboliza lentamente a, el compuesto activo de manera constante y predecible. Puede usarse en pacientes que olvidan, o intencionalmente, no tomar su medicación; algunos médicos y pacientes consideran que el uso de una inyección de depósito es una coacción y se oponen a su uso por esa razón.
Las inyecciones de depósito también pueden ser deseables por su conveniencia, ya que solo requieren la administración con una inyección cada pocas semanas o meses, a diferencia de los medicamentos orales que pueden requerir la administración varias veces al día.
Mecanismo
Los medicamentos pueden modificarse para que el cuerpo los active lentamente o el cuerpo los absorba lentamente. Muchos se disuelven en un aceite orgánico, ya que el compuesto es lipofílico debido a la adición de grupos funcionales para proporcionar una acción lenta. Un ejemplo de esto es agregar un grupo funcional como el decanoato . La combinación de una base de aceite y la modificación para disminuir la activación metabólica evitan que los medicamentos se liberen por completo. Esto puede resultar en una duración de la actividad de 2 a 4 semanas o más.
La alteración de la farmacocinética del fármaco (la absorción y activación) no cambia el perfil de efectos secundarios del fármaco; por tanto, los antipsicóticos atípicos todavía se prefieren a los antipsicóticos típicos .
Descubrimiento
Las primeras inyecciones de acción prolongada (depot) fueron los antipsicóticos flufenazina y haloperidol . El concepto de inyección de depósito surgió antes de 1950 y originalmente se usó para describir las inyecciones de antibióticos que duraban más para permitir una administración menos frecuente.
Farmacocinética
Más comúnmente, las inyecciones de depósito están diseñadas para tener una duración de acción de 2 a 4 semanas, sin embargo, la farmacocinética de una formulación específica varía. Tanto la absorción como el metabolismo pueden verse afectados modificando el fármaco en sí (por ejemplo, uniendo un grupo funcional ) o por la formulación del producto (por ejemplo, preparaciones de aceite o microesferas ). La administración repetida de inyecciones de depósito puede dar lugar a una vida media de más de un mes (como en algunas preparaciones de flufenazina ), pero esto puede variar en diferentes pacientes.
Las inyecciones de depósito hormonal de estradiol pueden durar desde una semana hasta más de un mes. El acetato de medroxiprogesterona está disponible como inyección de depósito que se inyecta una vez cada tres meses para proporcionar anticoncepción hormonal continua y liberaciones hasta nueve meses después de la inyección.
Disponibilidad
Hay muchos medicamentos disponibles como inyecciones de depósito, incluidos muchos antipsicóticos típicos y atípicos, así como algunos medicamentos hormonales y medicamentos para el trastorno por uso de opioides . Las inyecciones de depósito de antipsicóticos se utilizan para mejorar la adherencia históricamente baja en pacientes con enfermedades como la esquizofrenia . Un médico o una enfermera pueden administrar o implantar diferentes productos, mientras que algunos están diseñados para que los administre el propio paciente. Las inyecciones de depósito autoadministradas se utilizan para aumentar el acceso a la atención médica y disminuir la necesidad de visitar al médico con tanta frecuencia, especialmente en países de ingresos bajos y medios .
La insulina también se puede considerar una inyección de depósito dependiendo de la formulación. La insulina glargina , por ejemplo, está diseñada para precipitar después de la inyección, por lo que el cuerpo puede absorberla lentamente durante un período más largo que la insulina regular . Se han estudiado las inyecciones de insulina de depósito para replicar mejor la tasa basal natural de producción de insulina del cuerpo , y que puede activarse con la luz para controlar la liberación de insulina desde el depósito inyectado.