Clotrimazol - Clotrimazole
 | |
 | |
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Desenex, Canesten, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682753 |
Categoría de embarazo |
|
| Vías de administración |
Tópica , pastillas para la garganta |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Mala absorción por vía oral (pastilla), absorción insignificante a través de la piel intacta (tópico) |
| Enlace proteico | 90% |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media de eliminación | 2 horas |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.041.589 
|
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 22 H 17 Cl N 2 |
| Masa molar | 344,84 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 147 a 149 ° C (297 a 300 ° F) |
| |
| |
| (verificar) | |
El clotrimazol , vendido bajo la marca Lotrimin , entre otros, es un medicamento antimicótico . Se usa para tratar infecciones vaginales por hongos , candidiasis oral , dermatitis del pañal , pitiriasis versicolor y tipos de tiña, incluido el pie de atleta y la tiña inguinal . Puede tomarse por vía oral o aplicarse en forma de crema en la piel o en la vagina .
Los efectos secundarios comunes cuando se toman por vía oral incluyen náuseas y picazón. Cuando se aplica sobre la piel, los efectos secundarios comunes incluyen enrojecimiento y sensación de ardor. Durante el embarazo , se cree que su uso en la piel o en la vagina es seguro. No hay evidencia de daño cuando se usa por vía oral durante el embarazo, pero esto ha sido menos estudiado. Cuando se usa por vía oral, se debe tener más cuidado en aquellos con problemas hepáticos. Es en el azol clase de medicamentos y funciona mediante la interrupción de la hongos membrana celular .
El clotrimazol se descubrió en 1969. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico .
Usos médicos
Por lo general, está disponible sin receta en varias formas de dosificación , como una crema tópica, ungüento o supositorio vaginal. También está disponible como pastilla oral o pastilla para la garganta solo con receta. Por vía tópica, el clotrimazol se usa para la candidiasis vulvovaginal (infección por hongos) o las infecciones por hongos en la piel. Para la candidiasis vulvovaginal, se insertan en la vagina tabletas y cremas de clotrimazol. El clotrimazol tópico no suele ser eficaz en el tratamiento de las infecciones fúngicas del cuero cabelludo o las uñas. Cuando se usan productos de clotrimazol de medicamentos de venta libre , se debe suspender su uso si la afección no mejora después del tratamiento durante 2 semanas para la tiña inguinal o después de 4 semanas para el pie de atleta o la tiña.
Las preparaciones de pastillas para la garganta se utilizan para la candidiasis orofaríngea ( aftas orales ) o para la prevención de las aftas orales en personas con neutropenia .
El clotrimazol generalmente se usa cinco veces al día durante 14 días para la candidiasis oral, dos veces al día durante 2 a 8 semanas para las infecciones de la piel y una vez al día durante 3 o 7 días para las infecciones vaginales.
El clotrimazol se puede combinar con un glucocorticoide , como betametasona , en una crema tópica para el tratamiento de tinea corporis (tiña), tinea cruris ( tiña inguinal ) y tinea pedis ( pie de atleta ). Aunque aprobada por la FDA, la crema combinada de clotrimazol-betametasona no es el tratamiento preferido para las infecciones por dermatofitos debido al aumento de los efectos secundarios del glucocorticoide tópico. efecto de rebote que da como resultado una infección más grave que normalmente requiere agentes antimicóticos sistémicos para tratar la enfermedad. Es mejor evitar las cremas combinadas para mejorar el resultado del tratamiento, reducir la posibilidad de atrofia cutánea asociada con el uso prolongado de glucocorticoides tópicos y limitar el costo del tratamiento. Puede ser eficaz en el tratamiento de la paroniquia crónica. Por tanto, el tratamiento preferido de las infecciones por tiña es la monoterapia con clotrimazol.
El clotrimazol tópico y oral se puede usar tanto en adultos como en niños.
Además, el clotrimazol puede usarse para tratar la formación de células falciformes (relacionada con la anemia de células falciformes ).
Puede tomarse por vía oral en forma de pastilla o pastilla o aplicarse como crema tópica en la piel o en la vagina.
El embarazo
El clotrimazol tópico se clasifica en la categoría B del embarazo . Pequeñas cantidades de clotrimazol se pueden absorber sistémicamente después de la administración tópica y vaginal. Sin embargo, el clotrimazol tópico todavía se considera seguro para tratar las infecciones por hongos en mujeres embarazadas y es una alternativa más segura que otros antifúngicos.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la formulación oral incluyen picazón, náuseas y vómitos. Menos del 10% de los pacientes que usan la formulación oral pueden tener pruebas de función hepática anormales . Los efectos secundarios incluyen sarpullido, urticaria, ampollas, ardor, picazón, descamación, enrojecimiento, hinchazón, dolor u otros signos de irritación de la piel. Por esta razón, las pruebas de función hepática deben controlarse periódicamente cuando se toma el clotrimazol oral (troche). Cuando se usa para tratar la candidiasis vulvovaginal ( infección por hongos ), menos del 10% de las pacientes tienen sensación de ardor vulvar o vaginal. Menos del 1% de los pacientes presenta los siguientes efectos secundarios: ardor o picazón en el pene de la pareja sexual; poliuria ; picazón, dolor, edema o secreción vulvar.
Las cremas y supositorios de clotrimazol contienen aceite que puede debilitar los condones de látex y los diafragmas .
Para formulaciones tópicas, debe usarse externamente y debe suspenderse si se desarrolla irritación o sensibilidad en el lugar de administración.
Interacciones
No se conocen interacciones medicamentosas significativas con el clotrimazol tópico. Sin embargo, con el clotrimazol oral (troche), existen múltiples interacciones ya que el medicamento es un inhibidor de la enzima CYP450 , principalmente CYP3A4 . Por lo tanto, cualquier medicamento que sea metabolizado por la enzima CYP3A4 tendrá niveles potencialmente elevados cuando se use clotrimazol oral. El médico que prescribe debe estar al tanto de cualquier medicamento que esté tomando el paciente antes de comenzar con el clotrimazol oral. Ciertos medicamentos no deben tomarse con clotrimazol oral.
Farmacología
Farmacodinamia
El clotrimazol es un derivado de imidazol que actúa inhibiendo el crecimiento de Candida o células fúngicas individuales al alterar la permeabilidad de la pared celular fúngica . Se une a los fosfolípidos de la membrana celular e inhibe la biosíntesis de ergosterol y otros esteroles necesarios para la producción de la membrana celular . El clotrimazol puede retardar el crecimiento de hongos o provocar la muerte de las células por hongos .
El volumen de ventas
El clotrimazol está disponible como medicamento genérico y, en 2016, la marca Canesten Clotrimazole fue uno de los medicamentos de venta libre de marca más vendidos en Gran Bretaña, con ventas de £ 39.2 millones.
Referencias
enlaces externos
- "Clotrimazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Clotrimazol" . Clotrimazol (Canesten) . Bayer Filipinas.