Bisoprolol - Bisoprolol
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Zebeta, Concor, Selecta, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a693024 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | > 90% |
| Enlace proteico | 30% |
| Metabolismo | 50% de hígado , CYP2D6 , CYP3A4 |
| Vida media de eliminación | 10-12 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.108.941 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 18 H 31 N O 4 |
| Masa molar | 325,449 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Quiralidad | Mezcla racémica |
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| (verificar) | |
El bisoprolol , comercializado bajo el nombre comercial Concor entre otros, es un medicamento bloqueador beta más comúnmente utilizado para las enfermedades cardíacas . Esto incluye específicamente presión arterial alta , dolor en el pecho debido a un flujo sanguíneo insuficiente al corazón e insuficiencia cardíaca . Se toma por vía oral .
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, cansancio, diarrea e hinchazón de las piernas . Los efectos secundarios más graves incluyen empeoramiento del asma , bloqueo de la capacidad de reconocer niveles bajos de azúcar en sangre y empeoramiento de la insuficiencia cardíaca . Existe la preocupación de que su uso durante el embarazo pueda ser perjudicial para el bebé. El bisoprolol pertenece a la familia de medicamentos betabloqueantes y es del tipo selectivo β 1 .
El bisoprolol está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . El bisoprolol está disponible como medicamento genérico . En 2017, fue el medicamento número 268 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas.
Usos médicos
El bisoprolol tiene un papel en el tratamiento de la presión arterial alta ( hipertensión ), reducción del flujo sanguíneo al corazón (isquemia cardíaca), prevención de eventos cardiovasculares posteriores a un ataque cardíaco y tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva .
El bisoprolol puede ser beneficioso en el tratamiento de la presión arterial alta, pero no se recomienda como agente antihipertensivo de primera línea sin una afección comórbida que la acompañe , por ejemplo, insuficiencia cardíaca congestiva.
En la isquemia cardíaca, el medicamento se usa para reducir la actividad del músculo cardíaco, por lo que reduce la demanda de oxígeno y nutrientes, y la reducción del suministro de sangre aún puede transportar cantidades suficientes de oxígeno y nutrientes.
Efectos secundarios
La sobredosis de bisoprolol produce fatiga, hipotensión , niveles bajos de azúcar en sangre, broncoespasmos y bradicardia . Broncoespasmos y niveles bajos de azúcar en sangre porque en dosis altas el fármaco puede ser un antagonista de los receptores adrenérgicos β 2 ubicados en pulmón e hígado. El broncoespasmo se debe al bloqueo en los pulmones del receptor β 2 y la hipoglucemia debido a la disminución de la estimulación de la glucogenólisis y la gluconeogénesis en el hígado a través del receptor β 2 .
Precauciones
Los betabloqueantes generalmente deben evitarse en personas con antecedentes de asma o broncoespasmo, ya que pueden empeorar la enfermedad. Un betabloqueante selectivo beta 1 como el bisoprolol se puede probar con precaución en personas con asma controlada de leve a moderada con comorbilidades cardíacas. Un metanálisis de 2014 encontró que los betabloqueantes cardioselectivos pueden causar cambios perjudiciales en la función pulmonar y mitigar parcialmente la respuesta del agonista b2. Sin embargo, un estudio de control de 2017 no encontró una asociación significativa con las exacerbaciones del asma por dosis y duración de la exposición, mientras que un ensayo clínico de 2020 encontró que el bisoprolol no es inferior al placebo en la respuesta broncodilatadora al salbutamol .
Farmacología
Mecanismo de acción
El bisoprolol es cardioprotector porque bloquea de manera selectiva y competitiva la estimulación de catecolaminas ( adrenalina ) de los receptores adrenérgicos β 1 (adrenorreceptores), que se encuentran principalmente en las células del músculo cardíaco y en el tejido de conducción cardíaca (cardioespecífico), pero también se encuentran en las células yuxtaglomerulares del riñón. Normalmente, la estimulación de adrenalina y noradrenalina del adrenorreceptor β 1 activa una cascada de señalización (proteína Gs y cAMP) que finalmente conduce a un aumento de la contractilidad y un aumento de la frecuencia cardíaca del músculo cardíaco y del marcapasos cardíaco, respectivamente. El bisoprolol bloquea competitivamente la activación de esta cascada, por lo que disminuye el tono / estimulación adrenérgica del músculo cardíaco y las células marcapasos. La disminución del tono adrenérgico muestra una menor contractilidad del músculo cardíaco y una frecuencia cardíaca más baja de los marcapasos.
β 1 -selectividad
La selectividad de bisoprolol β 1 es especialmente importante en comparación con otros betabloqueantes no selectivos. Los efectos del fármaco se limitan a áreas que contienen adrenorreceptores β 1 , que son principalmente el corazón y parte del riñón. El bisoprolol minimiza los efectos secundarios que pueden ocurrir por la administración de un betabloqueante inespecífico donde ocurre el bloqueo de los otros adrenorreceptores (β 2 , β 3 , α 1 , α 2 ). Los otros receptores provocan una variedad de respuestas en el cuerpo y su bloqueo podría causar una amplia gama de reacciones, pero los adrenorreceptores β 1 son cardioespecíficos en su mayor parte, lo que hace que el bisoprolol sea ideal para el tratamiento de eventos cardíacos.
El bisoprolol tiene un mayor grado de selectividad β 1 en comparación con otros betabloqueantes selectivos β 1 como atenolol , metoprolol y betaxolol . Sin embargo, el nebivolol es aproximadamente 3,5 veces más selectivo para β 1 .
Sistema renina-angiotensina
El bisoprolol inhibe la secreción de renina en aproximadamente un 65% y la taquicardia en aproximadamente un 30%.
Farmacocinética
El bisoprolol tiene propiedades solubles en agua y en lípidos. Tiene una vida media aproximada de 10 a 12 horas y, cuando se ingiere, tiene una alta biodisponibilidad (aproximadamente 90%). Cuando se elimina, el cuerpo lo distribuye uniformemente (50–50) entre la excreción renal y la biotransformación hepática (luego excretada).
Historia
El bisoprolol fue patentado en 1976 y aprobado para uso médico en 1986. Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1992.
sociedad y Cultura
El bisoprolol está disponible como medicamento genérico.
Nombres de marca
En la India, se vende con el nombre comercial de Bisotab y está disponible en 2 concentraciones de 2,5 mg y 5 mg.
En Italia, se vende con el nombre comercial Congescor y está disponible en 6 concentraciones de 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg y 10 mg.
Referencias
enlaces externos
- "Bisoprolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.