Betahistina - Betahistine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Serc, otros |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración |
Por vía oral Categoría de embarazo = c (riesgo no descartado) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | ~ 100% |
| Enlace proteico | <5% |
| Metabolismo | Hígado |
| Metabolitos | • 2- (2-aminoetil) piridina • Ácido 2-piridilacético |
| Inicio de acción | <1 hora ( pico ) |
| Vida media de eliminación | 3,5 horas |
| Excreción | Orina : 91% |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.024.625 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 8 H 12 N 2 |
| Masa molar | 136,198 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La betahistina , vendida bajo la marca Serc entre otros, es un medicamento contra el vértigo . Se prescribe comúnmente para los trastornos del equilibrio o para aliviar los síntomas del vértigo , por ejemplo, los asociados con la enfermedad de Ménière . Se registró por primera vez en Europa en 1970 para el tratamiento de la enfermedad de Ménière.
Usos médicos
La betahistina se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Ménière y el vértigo . Sin embargo, la evidencia que respalda la eficacia de la betahistina para la enfermedad de Ménière es de mala calidad: una revisión Cochrane de 2011 de siete ensayos que incluyeron 243 pacientes con enfermedad de Ménière concluyó que no había evidencia suficiente de ningún efecto beneficioso de la betahistina sobre los síntomas. La mayoría de los ensayos encontraron una reducción de los síntomas del vértigo y, en menor medida , del tinnitus , pero estos efectos pueden deberse a sesgos en la metodología del estudio.
La betahistina también se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).
Contraindicaciones
La betahistina está contraindicada para pacientes con feocromocitoma . Los pacientes con asma bronquial o antecedentes de úlcera péptica deben ser monitoreados de cerca.
Efectos secundarios
Los pacientes que toman betahistina pueden experimentar los siguientes efectos secundarios:
- Dolor de cabeza
- Nivel bajo de efectos secundarios gástricos
- Las náuseas pueden ser un efecto secundario, pero el paciente generalmente ya está experimentando náuseas debido al vértigo, por lo que en gran medida pasa desapercibido.
- Los pacientes que toman betahistina pueden experimentar varias reacciones alérgicas y de hipersensibilidad. En la edición de noviembre de 2006 de "Drug Safety", la Dra. Sabine Jeck-Thole y el Dr. Wolfgang Wagner informaron que la betahistina puede causar varios efectos secundarios alérgicos y relacionados con la piel. Estos incluyen sarpullido en varias áreas del cuerpo; picazón y urticaria; e hinchazón de la cara, lengua y boca. Otras reacciones de hipersensibilidad notificadas incluyen hormigueo, entumecimiento, sensación de ardor, dificultad para respirar y dificultad para respirar. Los autores del estudio sugieren que las reacciones de hipersensibilidad pueden ser un resultado directo del papel de la betahistina en el aumento de los niveles de histamina en todo el cuerpo. Las reacciones de hipersensibilidad remiten rápidamente después de suspender la betahistina.
Digestivo
La betahistina también puede causar varios efectos secundarios relacionados con la digestión. El prospecto de Serc, un nombre comercial de betahistina, indica que los pacientes pueden experimentar varios efectos secundarios gastrointestinales. Estos pueden incluir náuseas, malestar estomacal, vómitos, diarrea, boca seca y calambres estomacales. Estos síntomas generalmente no son graves y desaparecen entre dosis. Los pacientes que experimentan problemas digestivos crónicos pueden reducir su dosis al rango mínimo efectivo y tomando betahistina con las comidas. Los problemas digestivos adicionales pueden requerir que los pacientes consulten a su médico para encontrar una posible alternativa adecuada.
Otros
Las personas que toman betahistina pueden experimentar varios otros efectos secundarios que van de leves a graves. El prospecto de Serc indica que los pacientes pueden experimentar efectos secundarios en el sistema nervioso, incluido dolor de cabeza. Algunos eventos del sistema nervioso también pueden atribuirse en parte a la afección subyacente en lugar de a la medicación utilizada para tratarla. El estudio de Jeck-Thole y Wagner también informa que los pacientes pueden experimentar dolor de cabeza y problemas hepáticos, incluido un aumento de las enzimas hepáticas y alteraciones del flujo biliar. Cualquier efecto secundario que persista o supere el alivio de los síntomas de la afección original puede justificar que el paciente consulte a su médico para ajustar o cambiar la medicación.
Farmacología
Farmacodinamia
La betahistina es un fuerte antagonista de la histamina H 3 receptor y un débil agonista de la histamina H 1 receptor .
La betahistina tiene dos mecanismos de acción. Principalmente, es un agonista débil de los receptores H 1 ubicados en los vasos sanguíneos del oído interno. Esto da lugar a una vasodilatación local y una mayor permeabilidad, lo que ayuda a revertir el problema subyacente de la hidropesía endolinfática.
Más importante aún, la betahistina tiene poderosos efectos antagonistas en los receptores H 3 , aumentando así los niveles de neurotransmisores histamina , acetilcolina , norepinefrina , serotonina y GABA liberados de las terminaciones nerviosas. Las mayores cantidades de histamina liberadas por las terminaciones nerviosas histaminérgicas pueden estimular los receptores. Esta estimulación explica los potentes efectos vasodilatadores de la betahistina en el oído interno, que están bien documentados.
La betahistina parece dilatar los vasos sanguíneos dentro del oído interno, lo que puede aliviar la presión del exceso de líquido y actuar sobre el músculo liso.
Se postula que el aumento de betahistina en el nivel de serotonina en el tronco encefálico inhibe la actividad de los núcleos vestibulares .
Farmacocinética
La betahistina viene tanto en forma de tableta como en solución oral, y se toma por vía oral. Se absorbe rápida y completamente. La vida media de eliminación plasmática media es de 3 a 4 horas y la excreción es prácticamente completa en la orina en 24 horas. La unión a proteínas plasmáticas es muy baja. La betahistina se transforma en aminoetilpiridina e hidroxietilpiridina y se excreta con la orina como ácido piridilacético . Existe alguna evidencia de que uno de estos metabolitos, la aminoetilpiridina, puede ser activo y ejercer efectos similares a los de la betahistina sobre los receptores ampulares.
Química
La betahistina es químicamente 2- [2- (metilamino) etil] piridina y se formula como la sal diclorhidrato . Su estructura química se parece mucho a la de la fenetilamina y la histamina .
sociedad y Cultura
Nombres de marca
La betahistina se comercializa con varias marcas, incluidas Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc y Vergo.
Disponibilidad
La betahistina se usa ampliamente y está disponible en Europa , incluido el Reino Unido . Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos a principios de la década de 1970 para la enfermedad de Ménière, pero luego se retiró la aprobación por falta de evidencia de eficacia. La retirada fue confirmada por un tribunal de apelaciones de Estados Unidos en 1968.