Astemizol - Astemizole
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Información para el consumidor de Multum |
| MedlinePlus | a600034 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | ~ 96% |
| Metabolismo | Hepático ( CYP3A4 ) |
| Vida media de eliminación | 24 horas |
| Excreción | Fecal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.065.837 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 28 H 31 F N 4 O |
| Masa molar | 458.581 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El astemizol (comercializado bajo la marca Hismanal , código de desarrollo R43512) fue un fármaco antihistamínico de segunda generación que tiene una acción de larga duración. El astemizol fue descubierto por Janssen Pharmaceutica en 1977. Se retiró del mercado a nivel mundial en 1999 debido a efectos secundarios raros pero potencialmente fatales ( prolongación del intervalo QTc y arritmias relacionadas debido al bloqueo del canal hERG ).
Farmacología
El astemizol es un antagonista del receptor de histamina H1 . Tiene efectos anticolinérgicos y antipruriginosos .
El astemizol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se une competitivamente a los sitios receptores de histamina H 1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el músculo bronquial. Esto suprime la formación de edema y prurito (causado por la histamina).
A pesar de algunos informes anteriores de que el astemizol no atraviesa la barrera hematoencefálica , varios estudios han demostrado una alta permeabilidad y una alta unión a los pliegues de proteínas asociados con la enfermedad de Alzheimer .
El astemizol puede también actuar en histamina H 3 receptores , produciendo de ese modo los efectos adversos.
El astemizol también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida ).
Toxicidad
El astemizol tiene una exposición oral LD 50 de aproximadamente 2.052 mg / kg (en ratones).